Что можно приготовить из кальмаров: быстро и вкусно

Фармакологическое действие

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Передозировка

Особые указания

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета; допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.

* 100 г полуфабриката-гранул содержат: орлистат - 53.1915 г, целлюлозу микрокристаллическую.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая.

Состав корпуса и крышечки капсулы: гипромеллоза, вода, титана диоксид (E171).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (12) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
21 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.

Показания

Ожирение (в сочетании с диетой умеренной калорийности).

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, повышенная чувствительность к орлистату.

Дозировка

Принимают внутрь по 120 мг во время каждого основного приема пищи или в течение часа после еды, обычно не более 3 раз/сут. Если пища содержит мало жиров, прием орлистата можно пропустить.

Побочные действия

Возможно: маслянистые выделения из прямой кишки, "жирный" стул, частая дефекация, императивные позывы на дефекацию, недержание кала.

Лекарственное взаимодействие

Показано, что орлистат приводит к уменьшению всасывания из ЖКТ бетакаротена, α-токоферола.

Особые указания

Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. , сахарного диабета, нарушений липидного обмена.

Беременность и лактация

С особой осторожностью применяют орлистат при беременности и в период лактации.

Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация -

Показания

Артериальная гипертензия;- ИБС: стабильная стенокардия напряжения, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам Орсотена;синдром хронической мальабсорбции;холестаз; беременность;кормление грудью;детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2) и уменьшению количества висцерального жира.Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2 типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.Для обеспечения адекватного питания пациентам рекомендуется принимать поливитаминные препараты.Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, более 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.Если через 12 нед терапии не произошло снижение массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Орсотен принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее чем через час после еды.Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет 1 капс. по 120 мг. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии - не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.

Побочные действия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров.Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е. К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Передозировка

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко - аллергические реакции (например зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко - дивертикулит, желчно-каменная болезнь, гепатит (возможно в тяжелой степени), буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

1 капсула содержит: Активное вещество: орсотен полуфабрикат-гранулы 112,8 мг Вспомогательные вещества: МКЦ 22,2 мг Оболочка капсулы: титана диоксид (Е171) 0,58 мг; желатин 28,22 мг, оксид железа желтый (Е172) 0,04 мг.

Фармакологический эффект

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата. Распределение In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выведение Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью

Показания

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) > 30 кг/м, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ > 28 кг/м), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции; холестаз; повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата; беременность и кормление грудью: детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)

Меры предосторожности

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.На время лечения рекомендуют сбалансированную низкокалорийную диету, в которой жиры обеспечивают не более 30% калорий. Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта. У пациентов, одновременно принимающих орлистат и циклоспорин, требуется более частый мониторинг содержания циклоспорина в плазме.У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме в следующем проценте случаев (в скобках указаны данные в группе плацебо): витамин А 2,2% (1%), витамин D 12,0% (6,6%), витамин Е 5,8% (1%), бета-каротин 6,1% (1,7%). У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфанилмочевины, метформина и др.) или инсулина.

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период. Т.к. данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если прием пищи пропускают, или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек

Побочные действия

Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес. (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается. Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом типа 2; очень редко – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ. Со стороны ЦНС: головная боль, чувство тревоги. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия; очень редко - буллезная сыпь. Прочие: гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны. Прием однократной дозы орлистата 800 мг или многократных доз до 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями. Помимо этого, доза 240 мг 3 раза/сут, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 мес., не вызвала значительного усиления побочных реакций. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 ч.

Взаимодействие с другими препаратами

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты и орлистат. может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров. Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств. Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е. К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаше проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Особые указания

Орлистат эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира. Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов. Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты. Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи. Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира. Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием орлистата следует прекратить.

Орсотен (лат. Orsoten) - лекарственный препарат для снижения веса. Относится к классу гиполипидемических средств. Активным веществом является орлистат, который блокирует действие липолитических ферментов в пищеварительном тракте и таким образом уменьшает всасывание жиров. Препарат рекомендуется для комплексного лечения ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой.

Орлистат впервые был синтезирован в 1985 г. биохимиками швейцарской фармацевтической компании «Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд.» (F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Исходным компонентом для получения лекарственного вещества стал продукт жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini - липстатин. Изучив свойства нового соединения, ученые обнаружили, что оно обладает способностью ингибировать человеческие липазы. Однако сам по себе липстатин оказался химически нестабильным, поэтому его формула была модифицирована.

Полученному синтетическому производному - тетрагидролипстатину - было присвоено международное непатентованное название «орлистат». Еще 13 лет у компании ушло на разработку лекарственной формы нового препарата и проведение клинических испытаний. В 1998 г. средство было зарегистрировано в Швейцарии под торговым наименованием Ксеникал и стало доступным для пациентов.

В 1999 г. Ксеникал был разрешен к применению в 17 странах, включая США, Канаду, Австралию и несколько государств Евросоюза.

Срок патентной защиты оригинального орлистата истек в 2007 г. Тогда же в США, Великобритании и Индии появились первые лекарственные копии препарата: Алли, Орлеан, Орлика и др.

В России первым дженериком Ксеникала стал Орсотен, зарегистрированный в 2009 г. словенской компанией KRKA.

Свойства действующего вещества

Международное непатентованное наименование: орлистат (лат. orlistat).

Тривиальное название: тетрагидролипстатин.

Название по номенклатуре ИЮПАК: ]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)-метил] додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Структурная формула:

Брутто-формула: C29H53NO5

Молекулярная масса: 495,74.

Орлистат представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в органических растворителях (метаноле, этаноле) и практически нерастворимый в воде. Вещество характеризуется высокой липофильностью.

Клинические данные

Всемирная организация гастроэнтерологов относит орлистат к умеренно эффективным средствам для борьбы с ожирением.

В проведенных клинических исследованиях препарат вызывал значимое снижение массы тела у 75% пациентов-добровольцев. За 12 недель лечения больным удавалось сбросить до 5% от изначального веса. Более высокие результаты (до 10%) отмечались у тех, кто сочетал прием препарата с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

В ходе испытаний были отмечены и другие положительные эффекты терапии.

В частности у пациентов с гипертонической болезнью наблюдалось стойкое снижение артериального давления:

• систолического («верхнего») - в среднем на 12,9 мм рт. ст.,
• диастолического («нижнего») - на 7,6 мм рт. ст.

У всех добровольцев было зафиксировано улучшение показателей липидного обмена. Через 24 недели с начала лечебного курса в крови снижался уровень общего холестерина и содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Ряд исследований доказал, что орлистат помогает предупредить появление или замедлить прогрессирование сахарного диабета II типа. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе на фоне его приема улучшалась чувствительность тканей к инсулину. У больных с уже развившимся диабетом лечение позволяло снизить дозы принимаемых гипогликемических средств.

Правовой статус действующего вещества

На данный момент орлистат является единственным медикаментом, официально разрешенным для долгосрочной терапии ожирения. Однако в связи с небольшим опытом применения препарата в разных странах существует немало споров относительно правил его отпуска.

Изначально орлистат был доступен только по рецепту. Такая ситуация сохраняется по сей день на территории Канады.

В Австралии и Новой Зеландии в 2003 г. средство было переведено в категорию безрецептурных. В 2006 г. Ассоциация потребителей Австралии обратилась в Государственное Управление по контролю за оборотом лекарственных средств с просьбой вернуть орлистату прежний рецептурный статус, обосновывая это тем, что свободные продажи могут привести к бесконтрольному использованию препарата. Прошение было отклонено, однако Управление вынесло решение о запрете рекламы орлистата.

В США и в странах Евросоюза в 2006-2009 гг. было разрешено отпускать без рецепта средства с дозировкой орлистата 60 мг. Препараты с содержанием активного вещества 120 мг по-прежнему можно приобрести только после предъявления специального бланка.

Инструкция

Состав, форма выпуска, упаковка

Орсотен получают биологическим путем, используя культуру бактерий Streptomyces toxytricini. Конечный продукт производства представляет собой полуфабрикат, состоящий из орлистата и вспомогательного компонента - микроцеллюлозы.

Препарат выпускается в форме капсул. В одной капсуле содержится 225,6 мг гранулированного полуфабриката, что соответствует 120 мг орлистата. Крышечка и корпус капсулы изготовлены из гипромеллозы и имеют белый или слегка желтоватый цвет.

Средство фасуется в пластиковые ячейковые блистеры и далее - в картонные упаковки по 21, 42 или 84 шт.

Механизм действия

В просвете пищеварительного канала Орсотен вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активные центры. Инактивированные таким образом ферменты перестают участвовать в расщеплении жиров. Поскольку цельные молекулы липидов не способны всасываться в кровь, они выводятся из кишечника в неизменном виде. Количество калорий, поступающих с пищей, снижается в среднем на 30%, что приводит к уменьшению массы тела. Применение особенно эффективно у пациентов, которые привыкли придерживаться рациона с высоким содержанием жиров.

Помимо основной задачи, препарат:

• уменьшает уровень «вредного» холестерина в крови,
• препятствует развитию сахарного диабета II типа,
• снижает повышенное артериальное давление.

При длительном использовании Орсотена у пациентов формируется условный рефлекс, который заключается в том, что нарушение диеты в сторону жирной пищи стойко ассоциируется у них с неприятными побочными реакциями препарата (диареей и жирным стулом). В итоге, даже при достаточно слабой мотивации к потере веса, больной начинает невольно придерживаться низкокалорийного рациона.

При длительной терапии масса тела снижается постепенно, в соответствии с диетологическими стандартами. В среднем за 3 месяца лечения пациенты теряют от 5 до 8 лишних килограммов.

Метаболизм и выведение

Препарат действует в пищеварительном тракте, практически не всасываясь в кровоток. Через 8 часов после приема Орсотена его концентрация в крови составляет около 6 нг/мл, что подтверждает низкую абсорбцию средства.

Основная часть препарата выводится с каловыми массами, причем 83% от принятой дозы - в неизменном виде. Незначительное количество распадается в стенках кишечника до неактивных продуктов. Метаболиты выводятся с почками и желчью.

Период полного выведения препарата из организма составляет от 3 до 5 дней.

Показания

• для длительного лечения ожирения (при индексе массы тела более 30 кг/м²),
• для борьбы с избыточной массой тела (при ИМТ не менее 27 кг/м²).

Препарат может употребляться пациентами, которые имеют высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета. В случае необходимости допустимо проводить терапию в комбинации с гипогликемическими средствами.

Прием капсул следует сочетать с умеренной гипокалорийной диетой. Содержание жиров в суточном рационе не должно превышать 30%.

Противопоказания

Орсотен противопоказан при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
• Нарушение всасывания питательных веществ в кишечнике (синдром мальабсорбции).
• Холестаз.

В связи с недостаточной изученностью не следует употреблять средство в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинические данные о влиянии орлистата на плод отсутствуют, поэтому принимать Орсотен на фоне беременности не рекомендуется.

Терапия в период грудного вскармливания также считается крайне нежелательной. Препарат угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, дефицит которых может негативно отразиться на развитии ребенка.

Влияние на способность управлять механизмами

Орсотен не снижает концентрацию внимания и не влияет на способность к управлению транспортом и сложными механизмами.

Порядок приема и дозы

Для проявления эффектов орлистата требуется наличие липаз в пищеварительном тракте. Поскольку выработка ферментов происходит только во время приема пищи, употреблять необходимо во время еды или не позднее, чем через час после нее.

Рекомендуемая схема терапии: по 1 капсуле 3 раза в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды. Если пища не содержит жира или пациент пропускает трапезу, то можно не принимать. Максимально допустимая продолжительность лечебного курса - 2 года.

Прием препарата в дозах, превышающих терапевтические, не приводит к усилению его действия.

Побочные эффекты

К часто регистрируемым негативным реакциям относятся:

• маслянистый стул,
• жирные выделения из прямой кишки,
• вздутие живота,
• частые позывы к дефекации,
• боли в области живота,
• ощущение дискомфорта в кишечнике,
• учащение стула,
• недержание кала,
• поражение зубов и десен,
• появление тревожности,
• слабость,
• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Очень редко у пациентов наблюдаются:

• аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазмов или анафилаксии),
• желчнокаменная болезнь,
• гепатит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы,
• дивертикулит,
• буллезная сыпь.

Выраженность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта напрямую зависит от содержания жиров в пище, поэтому прием препарата важно сочетать с низкокалорийной диетой.

Наиболее часто негативные эффекты проявляются в первые 3 месяца терапии. По мере продолжения лечения неприятные симптомы ослабевают.

Особые указания

На 30% снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов:

• бета-каротина (вит. А),
• токоферола (вит. Е),
• филлохинона (вит. К),
• кальциферола (вит. Д).

Чтобы компенсировать потери нутриентов, в течение всего времени терапии пациентам следует принимать поливитаминные препараты. Оптимальная схема приема - раз в сутки, через 2 часа после употребления Орсотена или на ночь.

У больных с сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться улучшением показателей углеводного обмена, что требует снижения доз гипогликемических средств.

Орсотен рекомендуется для длительной терапии ожирения. Однако, если по истечении 3 месяцев с начала лечения масса тела не уменьшилась как минимум на 5%, то от дальнейшего использования лекарства необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Может влиять на усвоение циклоспорина. Одновременную терапию этими средствами следует проводить под наблюдением врача, постоянно контролируя уровень циклоспорина в плазме крови.

Комбинация орлистата с варфарином и другими антикоагулянтами приводит к снижению уровня протромбина и повышению международного коэффициента нормализации.

Достоверно установлено, что Орсотен не взаимодействует со следующими препаратами:

• антидепрессантами (флуоксетином, амитриптилином),
• пероральными контрацептивами,
• ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, лозартаном),
• бета-блокаторами (атенололом),
• блокаторами кальциевых каналов (нифедипином),
• бигуанидами,
• фибратами,
• фуросемидом,
• сибутрамином (Меридиа),
• глибенкламидом,

Прием алкогольсодержащих напитков на эффекты препарата не влияет.

Передозировка

За время применения случаев его передозировки зафиксировано не было. Прием увеличенных доз препарата не приводит к усилению его побочных эффектов.

Хранение

При температуре 25ºС, в хорошо защищенном от детей месте. В аптеках и лечебных учреждениях должен храниться по условиям списка Б.

Срок годности

2 года с даты изготовления.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Торговая марка «Орсотен» принадлежит словенскому фармацевтическому концерну KRKA. Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире, а ее продукция представлена более чем в 70 государствах.

Капсулы выпускаются заводом КРКА-РУС, расположенным в г. Истра. На сегодняшний день предприятие является одним из самых современных в России. Производственные мощности завода составляют более 1 млн. таблеток и капсул в год. Условия производства отвечают требованиям международного стандарта GMP.

Страны, в которых разрешены продажи

По состоянию на 2015 год, Россия - единственная страна, в которой зарегистрирован Орсотен. Препарат был разрешен к применению МЗ и СР РФ в 2009 г.

Схожесть с оригиналом

Орсотен - лекарственная копия, разработанная по формуле швейцарского оригинального орлистата - Ксеникала. При сравнении двух препаратов по клинико-фармакологическим статьям обнаруживается разница в технологиях производства, составе вспомогательных соединений и некоторых пунктах инструкции.

Сравнительная характеристика:

Равные эффективность и безопасность были подтверждены в ходе сравнительного клинического исследования, которое проводилось на базе 5 российских медицинских центров:

• ФГУ Эндокринологического научного центра (Москва),
• ФГУ ГКБ №68 (Москва),
• ГУ ГКБ №63 (Москва),
• ГУ ГКБ №67 (Москва),
• Федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова (Санкт-Петербург).

12-недельную программу лечения прошли 160 пациентов-добровольцев. В группе, принимавшей Ксеникал, снижение веса более чем на 5% было зафиксировано у 51,2% больных, а в группе, получавшей Орсотен, - у 47,6%. При этом средняя потеря веса в первой популяции составила 5,2%, во второй - 5,4%.

При проведении анализа безопасности статистически значимых расхождений по частоте и тяжести побочных эффектов между группами установлено не было.

Полученные данные доказали, что Орсотен и Ксеникал клинически эквиваленты. Однако, по мнению ряда специалистов, высокое содержание примесей в Орсотене может служить причиной более частого развития на него аллергических реакций.

Препараты с аналогичным терапевтическим действием

К аналогам относятся средства, в состав которых входит орлистат в той же или более низкой дозировке. Все эти препараты также являются копиями Ксеникала. Лекарства выпускаются различными компаниями и отличаются между собой по методам производства, правилам отпуска, химической стабильности и срокам хранения. Стоимость препаратов сопоставима.